Statiny jsou kompetitivní inhibitory HMG-CoA (3-hydroxy-3-methylglutaryl-koenzym A) reduktázy, která je zodpovědná za intrahepatální syntézu cholesterolu → díky inhibici dojde ke zvýšení LDL receptorů v játrech → zvýšení vychytávání LDL cholesterolu → pokles LDL cholesterolu v plazmě.

Indikace

Obecné indikace hypolipidemické léčby jsou podrobněji rozebrány v článku o indikaci hypolipidemické léčby.

  • izolovaná hypercholesterolémie (vč. familiární)
  • smíšená dyslipidémie (s TAG < 5 mmol/l) – pokud jsou vysoké TAG vhodné posoudit apoB (vysoká hodnota = 1. statin, 2. fibrát); při TAG > 7 mmol/l však pro riziko pankreatitidy nejprve fibrátem dosáhnout cílových hodnot HDL a potom statin ke kontrole LDL cholesterolu

Kontraindikace

gravidita, jaterní onemocnění…

Nežádoucí účinky

  • vznik diabetu – cca o 12 %, roste s dávkou a nejvyšší je u rosuvastatinu
  • elevace ALT, AST, GGT – asi u 1-2 % pacientů, roste s dávkou → při opakované kontrole > 3x ULN → statin vysadit → po normalizaci možno zkusit jiný a v redukované dávce → vhodné vyzkoušet alespoň 3 molekuly → poté pacienta možno prohlásit jako statin netolerujícího 
  • myopatie (myalgie až rhabodomyolýza)  – reverzibilní, může být zvýšena CK (pokud > 5x ULN pak statin nutno vysadit, nutno však vyloučit jiné příčiny elevace) – pro vysazení však stačí jen subjektivní obtíže

Interakce

Nejméně jich má rosuvastatin.

  • fibráty (dříve gemfibrozil, fenofibrát minimálně – současné podávání není KI)
  • BKK non-DHP (diltiazem, verapamil)
    • hlavně lovastatin, simvastatin
  • některá antiarytmika (digoxin, amiodaron)
  • některá antibiotika a antimykotika (erythromycin, azithromycin, clarythromycin, ketokonazol, flukonazol)
    • hlavně lovastatin, simvastatin; v menší míře atorvastatin
  • warfarin (zvýšení INR)
  • grapefruit, pomelo inhibuje CYP3A4 od 1/2 až na 24 hodin
    • hlavně lovastatin, simvastatin; v menší míře atorvastatin

Zástupci

 dávka (mg)T 1/2 (h) CHRI
simvastatin5-802-3 III.stadium < 40mg, IV.stadium < 20 mg
lovastatin10-802-3
fluvastatin20-800,5 netřeba redukovat
atorvastatin10-8013-16 (30) netřeba redukovat
rosuvastatin5-4020 III.stadium< 20 mg, IV. stadium< 10 mg

Cílové hodnoty cholesterolu

všichnibez KVO, SCORE > 5%KVO+
celkový cholesterol< 5 mmol/l< 4,5 mmol/l< 4 mmol/l
LDL cholesterol< 3 mmol/l< 2,4 mmol/l< 1,8 mmol/l*
TAGmuži, ženy < 1,7 mmol/l
HDL cholesterolmuži > 1,0 mmol/l  ženy > 1,2 mmol/l

* velmi vysoké riziko až < 1,8 mmol/l; nebo redukce o 50 % vstupní hodnoty